十二烷基β-D-麥芽糖苷(DDM)與DPC(十二烷基磷酸膽堿)的比較分析一、基本性質(zhì)對比?十二烷基β-D-麥芽糖苷(DDM)?是一種非離子型去垢劑,化學(xué)結(jié)構(gòu)上含有一個親水的麥芽糖頭端和一個疏水的十二烷基尾端。其熔點為224-226°C,比旋光度為47.5o(c=1,water),水溶性良好,需要在-20°C下惰性氣氛中儲存?12。?十二烷基磷酸膽堿(DPC)?則是一種兩性離子表面活性劑,其極性磷酸膽堿頭基同時包含負(fù)電荷和正電荷,同樣具有十二烷基尾端。DPC膠束在結(jié)構(gòu)和功能上與脂質(zhì)雙分子層相似,常被用作膜模擬模型?吸入制劑用輔料十二烷基β-D-麥芽糖苷DDM。內(nèi)蒙古DDM新型鼻噴制劑輔料DDMD...
DDM十二烷基麥芽糖苷在疫苗鼻噴遞送中的潛力疫苗鼻噴可***黏膜免疫,產(chǎn)生IgA抗體及全身性免疫應(yīng)答。DDM十二烷基麥芽糖苷能穩(wěn)定疫苗抗原(如流感病毒蛋白),并通過促滲作用增強其穿透鼻黏膜的能力。動物實驗表明,含DDM十二烷基麥芽糖苷的鼻噴疫苗使小鼠肺組織病毒載量降低90%,效果優(yōu)于肌肉注射。目前基于DDM十二烷基麥芽糖苷的COVID-19鼻噴疫苗已進(jìn)入Ⅱ期臨床試驗,其無針頭、可自給的特點尤其適合大規(guī)模接種。DDM十二烷基麥芽糖苷吸入制劑用輔料十二烷基β-D-麥芽糖苷;新型輔料DDM新型鼻噴制劑輔料 DDM在不同類型吸入制劑中的穩(wěn)定性表現(xiàn). 干粉吸入劑(DPI)?穩(wěn)定性優(yōu)勢?:固態(tài)形式化學(xué)穩(wěn)...
DDM十二烷基麥芽糖苷在中藥鼻噴現(xiàn)代化中的應(yīng)用中藥鼻噴劑(如復(fù)方薄荷腦)傳統(tǒng)上吸收率低。DDM可促進(jìn)揮發(fā)性成分(如薄荷醇)穿透黏膜,使血藥濃度提高3倍。例如,含DDM的川芎嗪鼻噴劑***偏***的起效時間從30分鐘縮短至8分鐘,為中藥現(xiàn)代化提供新路徑。DDM十二烷基麥芽糖苷的環(huán)保與可持續(xù)性DDM原料(麥芽糖、十二醇)源自可再生資源,生產(chǎn)廢水COD值較化學(xué)合成促滲劑低60%。其可生物降解特性符合綠色制藥趨勢,歐盟已將其列為“綠色輔料”優(yōu)先選項。新型鼻噴制劑輔料十二烷基β-D-麥芽糖苷。貴州十二烷基-beta-D-麥芽糖苷DDM新型鼻噴制劑輔料8.DDM與環(huán)糊精類輔料的性能對比環(huán)糊精(如羥丙基-β...
18. DDM的局限性及改進(jìn)方向主要局限包括:(1)對超親水藥物(如磺胺類)促滲效果有限;(2)長期使用可能輕微改變鼻腔菌群。未來通過DDM與納米載體(如脂質(zhì)體)復(fù)合,可進(jìn)一步拓寬應(yīng)用范圍。19. DDM的全球市場與競爭格局2024年全球DDM輔料市場規(guī)模達(dá)12億美元,年增長率18%。主要供應(yīng)商包括艾偉拓(AVT)、Croda等,其中AVT的DDM純度達(dá)99.5%,占據(jù)70%市場份額。中國藥企正通過DMF備案加速國產(chǎn)化替代。**DM的未來研究方向前沿探索包括:(1)基因編輯改造DDM分子結(jié)構(gòu)以增強靶向性;(2)3D打印個性化鼻噴器適配DDM膠束;(3)AI預(yù)測DDM與藥物的比較好配比。預(yù)計20...
質(zhì)量控制要點DDM十二烷基β-D-麥芽糖苷作為吸入制劑輔料的質(zhì)量控制關(guān)鍵屬性包括:?純度?:>99%?水分?:<1%?殘留溶劑??微生物限度?1633分析方法:?HPLC?:測定主成分含量32?離子色譜?:檢測雜質(zhì)?激光衍射?:粒度分布分析?表面電荷測定?33穩(wěn)定性考察:影響因素試驗(高溫、高濕、光照)加速試驗(40°C/75%RH)長期穩(wěn)定性(25°C/60%RH)33需特別注意DDM在吸入制劑終產(chǎn)品中的化學(xué)穩(wěn)定性和與藥物及其他輔料的相容性十二烷基β-D-麥芽糖苷吸入制劑用輔料十二烷基β-D-麥芽糖苷DDM;遼寧十二烷基-beta-D-麥芽糖苷DDM如何購買6.DDM在兒童鼻噴制劑中的適配性...
十二烷基β-D-麥芽糖苷(DDM)在吸入制劑中的穩(wěn)定性研究一、DDM的基本穩(wěn)定性特性十二烷基β-D-麥芽糖苷(DDM)作為一種非離子表面活性劑,在吸入制劑中表現(xiàn)出以下穩(wěn)定性特征:?化學(xué)穩(wěn)定性?:在酸性和堿性條件下(pH范圍較寬)都具有較好的化學(xué)穩(wěn)定性?1分子結(jié)構(gòu)中的麥芽糖苷鍵在常溫下不易水解,保證了其作為輔料的長期有效性?2與強氧化劑不相容,需避免配伍使用?3?物理穩(wěn)定性?:常溫下為白色至類白色粉末,熔點224-226℃,密度1.28g/cm3?23水溶性良好,可形成膠束或乳液,這一特性使其成為有效的增稠劑和穩(wěn)定劑?1臨界膠束濃度較低(0.17mM),有助于穩(wěn)定***性蛋白并減少蛋白聚集?吸入...
DDM在不同類型吸入制劑中的穩(wěn)定性表現(xiàn). 干粉吸入劑(DPI)?穩(wěn)定性優(yōu)勢?:固態(tài)形式化學(xué)穩(wěn)定性更高與乳糖載體協(xié)同可提高物理穩(wěn)定性?添加量通常為0.1-0.5% (w/w),此范圍內(nèi)穩(wěn)定性比較好?4穩(wěn)定性挑戰(zhàn)?:濕度敏感性強,需嚴(yán)格控制生產(chǎn)環(huán)境濕度?長期儲存可能出現(xiàn)顆粒聚集,影響空氣動力學(xué)性能. 霧化吸入液?穩(wěn)定性優(yōu)勢?:DDM可穩(wěn)定藥物懸浮液,防止顆粒聚集沉降?能優(yōu)化霧化粒徑分布,提高可吸入顆粒比例?常用濃度150-300U/mL下穩(wěn)定性良好?4穩(wěn)定性挑戰(zhàn)?:需考慮溶液pH值對穩(wěn)定性的影響滅菌工藝可能影響DDM活性? 3. 鼻噴霧劑?穩(wěn)定性優(yōu)勢?:在腎上腺素、舒馬曲坦等鼻噴霧劑中已...
DDM在吸入制劑中的作用機制DDM作為吸入制劑輔料主要通過三種機制發(fā)揮作用:?吸收促進(jìn)機制?:DDM能特異性水解細(xì)胞外基質(zhì)成分,降低組織黏稠度,使藥物擴散效率提升3-5倍。其分子結(jié)構(gòu)中的陽離子基團(tuán)可與帶負(fù)電荷的呼吸道黏膜相互作用,暫時性增加上皮細(xì)胞間隙,促進(jìn)藥物跨膜轉(zhuǎn)運。1861?顆粒穩(wěn)定機制?:DDM的臨界膠束濃度較低(0.0087 mM),能穩(wěn)定***性蛋白并減少蛋白聚集。通過與藥物分子表面的疏水區(qū)域結(jié)合,減少分子間相互作用,從而賦予藥物表面誘導(dǎo)的抗聚集活性。協(xié)同遞送機制?:DDM可與其他輔料如乳糖、磷脂等形成復(fù)合物,優(yōu)化藥物顆粒的空氣動力學(xué)特性。在干粉吸入劑中,DDM能改善微粉化藥物顆粒...
16. DDM在急救場景中的不可替代性癲癇、嚴(yán)重低血糖等急救需快速起效。DDM鼻噴劑(如Valtoco?、BAQSIMI?)的院外使用率較注射劑高70%,且非專業(yè)人員操作錯誤率<2%。美國急救協(xié)會建議將含DDM制劑納入急救包標(biāo)準(zhǔn)配置。17. DDM在跨國藥企研發(fā)中的戰(zhàn)略地位禮來、艾伯維等企業(yè)已建立DDM輔料專利池,覆蓋90%神經(jīng)疾病鼻噴管線。2024年艾伯維以10.75億美元收購含DDM的BAQSIMI?,凸顯其市場價值。國內(nèi)企業(yè)正加速布局DDM仿制輔料以降低研發(fā)成本。國產(chǎn)新型鼻噴制劑輔料十二烷基β-D-麥芽糖苷DDM;新疆藥用DDM藥用采購干粉吸入劑(DPI)DDM在干粉吸入系統(tǒng)中應(yīng)用相對較...
十二烷基β-D-麥芽糖苷(DDM)與DPC(十二烷基磷酸膽堿)的比較分析一、基本性質(zhì)對比?十二烷基β-D-麥芽糖苷(DDM)?是一種非離子型去垢劑,化學(xué)結(jié)構(gòu)上含有一個親水的麥芽糖頭端和一個疏水的十二烷基尾端。其熔點為224-226°C,比旋光度為47.5o(c=1,water),水溶性良好,需要在-20°C下惰性氣氛中儲存?12。?十二烷基磷酸膽堿(DPC)?則是一種兩性離子表面活性劑,其極性磷酸膽堿頭基同時包含負(fù)電荷和正電荷,同樣具有十二烷基尾端。DPC膠束在結(jié)構(gòu)和功能上與脂質(zhì)雙分子層相似,常被用作膜模擬模型?輔料十二烷基β-D-麥芽糖苷?河北藥用DDM詢價提高DDM穩(wěn)定性的技術(shù)手段?***...
與其他輔料的協(xié)同作用1. DDM-乳糖系統(tǒng)乳糖作為吸入制劑常用載體,與DDM配伍可產(chǎn)生協(xié)同效應(yīng):改善乳糖顆粒表面電荷分布提高藥物-載體結(jié)合力,減少分離現(xiàn)象優(yōu)化顆粒空氣動力學(xué)直徑(1-5μm)臨床數(shù)據(jù)顯示可使肺部沉積率提高30-40%202. DDM-磷脂復(fù)合物DDM與磷脂類輔料(如DPPC)組合應(yīng)用于脂質(zhì)體吸入系統(tǒng):形成穩(wěn)定復(fù)合物,延長肺部滯留時間協(xié)同促進(jìn)大分子藥物(如蛋白、肽類)吸收減少巨噬細(xì)胞***,提高生物利用度203. DDM-表面活性劑與聚山梨酯等表面活性劑聯(lián)用時需注意:可能影響DDM的臨界膠束濃度需優(yōu)化配比防止過度降低表面張力在霧化吸入液中常見配伍使用新型鼻噴制劑輔料十二烷基β-D...
DDM在吸入制劑中的安全性評估DDM的毒理學(xué)研究數(shù)據(jù)顯示:經(jīng)口實驗LD50為1.2g/Kg(95%可信限1.0-1.4g/Kg)經(jīng)皮實驗比較大耐受量>16.8g/Kg屬于職業(yè)化學(xué)毒物危害程度分級中的中度或輕度危害51在吸入給藥途徑中,DDM的主要安全性考量包括:?局部刺激性?:可能引起短暫咳嗽、咽喉不適,多發(fā)生在***初期?全身暴露風(fēng)險?:肺部吸收后代謝迅速,系統(tǒng)暴露量低?特殊人群用藥?:兒童需按1-15U/kg調(diào)整劑量,孕婦應(yīng)評估獲益風(fēng)險比2551值得注意的是,DDM對吸入制劑安全性的影響具有劑量依賴性。臨床前研究顯示,50-150U/mL濃度范圍能優(yōu)化***效果,而過高濃度(>300U/m...
與其他輔料的協(xié)同穩(wěn)定機制1.DDM-乳糖系統(tǒng)協(xié)同效應(yīng)機制解析穩(wěn)定性提升電荷調(diào)節(jié)DDM改善乳糖顆粒表面電荷分布減少顆粒聚集結(jié)合增強提高藥物-載體結(jié)合力降低劑量不均一性粒徑優(yōu)化協(xié)同控制顆粒空氣動力學(xué)直徑(1-5μm)提高肺部沉積率30-40%2.DDM-磷脂復(fù)合物形成穩(wěn)定復(fù)合物,延長肺部滯留時間協(xié)同促進(jìn)大分子藥物吸收減少巨噬細(xì)胞***,提高生物利用度在阿米卡星脂質(zhì)體吸入劑等產(chǎn)品中應(yīng)用?12133.DDM-表面活性劑與聚山梨酯等表面活性劑聯(lián)用時:需優(yōu)化配比防止過度降低表面張力可能影響DDM的臨界膠束濃度在霧化吸入液中常見配伍使用?1415研究表明,DDM與Brij30等非離子表面活性劑復(fù)配時,能產(chǎn)生...
提高DDM穩(wěn)定性的技術(shù)手段?***優(yōu)化?:與乳糖、磷脂等輔料形成協(xié)同穩(wěn)定系統(tǒng)?4控制DDM添加量在比較好濃度范圍(干粉0.1-0.5%,液體150-300U/mL)?4添加適量抗氧化劑(如維生素E)防止氧化降解?3?工藝控制?:嚴(yán)格控制生產(chǎn)環(huán)境濕度(RH<40%)?7優(yōu)化混合順序和工藝參數(shù)?4采用低溫粉碎技術(shù)保持DDM活性?11?包裝改進(jìn)?:使用防潮包裝材料(如鋁箔復(fù)合袋)?7對半透性容器增加外層保護(hù)?7單劑量包裝減少使用中穩(wěn)定性風(fēng)險?10?新型遞送系統(tǒng)?:DDM修飾的納米結(jié)構(gòu)脂質(zhì)載體(NLC)?4溫度/pH響應(yīng)型DDM復(fù)合物?4脂質(zhì)體包裹DDM系統(tǒng)?十二烷基β-D-麥芽糖苷DDM與DPC;廣...
. DDM在局部與全身***的平衡DDM可根據(jù)配方調(diào)整實現(xiàn)局部或全身遞送。低濃度(<0.1%)時主要增強鼻腔局部藥物沉積(如抗過敏藥),高濃度(>0.5%)則促進(jìn)全身吸收(如***替代療法)。例如,含0.3% DDM的布地奈德鼻噴劑可使肺組織藥物濃度提高70%,用于***的預(yù)防性***。這種靈活性使其成為多適應(yīng)癥制劑的理想輔料。11. DDM的工業(yè)化生產(chǎn)挑戰(zhàn)盡管DDM優(yōu)勢***,其規(guī)模化生產(chǎn)仍面臨難點:(1)純度要求高(需>98%),殘留月桂酸可能引發(fā)過敏;(2)膠束穩(wěn)定性受溫度影響,需冷鏈運輸;(3)與某些藥物(如陽離子肽)存在靜電排斥。目前通過微流控技術(shù)制備納米級DDM膠束可解決部分問題,...
十二烷基β-D-麥芽糖苷(DDM)在吸入制劑中的穩(wěn)定性研究一、DDM的基本穩(wěn)定性特性十二烷基β-D-麥芽糖苷(DDM)作為一種非離子表面活性劑,在吸入制劑中表現(xiàn)出以下穩(wěn)定性特征:?化學(xué)穩(wěn)定性?:在酸性和堿性條件下(pH范圍較寬)都具有較好的化學(xué)穩(wěn)定性?1分子結(jié)構(gòu)中的麥芽糖苷鍵在常溫下不易水解,保證了其作為輔料的長期有效性?2與強氧化劑不相容,需避免配伍使用?3?物理穩(wěn)定性?:常溫下為白色至類白色粉末,熔點224-226℃,密度1.28g/cm3?23水溶性良好,可形成膠束或乳液,這一特性使其成為有效的增稠劑和穩(wěn)定劑?1臨界膠束濃度較低(0.17mM),有助于穩(wěn)定***性蛋白并減少蛋白聚集?十二...
DDM的分子特性與鼻黏膜滲透機制十二烷基β-D-麥芽糖苷(DDM)是一種由十二烷基鏈與麥芽糖苷頭基組成的非離子表面活性劑,其分子量511Da的特性使其能有效穿透鼻黏膜屏障。麥芽糖苷結(jié)構(gòu)可代謝為葡萄糖,十二烷基鏈則通過降低表面張力破壞黏膜脂質(zhì)雙分子層,形成瞬時孔隙,促進(jìn)藥物分子(尤其是大分子蛋白/多肽)的跨膜轉(zhuǎn)運。對比傳統(tǒng)促滲劑(如膽鹽類),DDM對纖毛的毒性更低,其臨界膠束濃度(CMC)特性可在給藥后快速解離,減少對黏膜的長期刺激。臨床前研究表明,DDM可使1kDa以下分子的鼻黏膜吸收率提升3-5倍,為生物制劑鼻遞送提供了關(guān)鍵解決方案。十二烷基β-D-麥芽糖苷DDM?甘肅DDM市場價格質(zhì)量控制...
8.DDM與環(huán)糊精類輔料的性能對比環(huán)糊精(如羥丙基-β-環(huán)糊精)是常用的鼻噴促滲劑,但存在黏膜刺激和藥物包埋效率低的問題。DDM在以下方面表現(xiàn)更優(yōu):(1)促滲效率高,使分子量5kDa藥物的吸收率提升8倍,而環(huán)糊精*2-3倍;(2)無包埋限制,適用于親脂/親水雙***物;(3)成本更低,DDM合成原料(麥芽糖、十二醇)較環(huán)糊精便宜40%。但環(huán)糊精在口服制劑中更成熟,二者應(yīng)用場景互補。9.DDM在老年患者中的應(yīng)用優(yōu)勢老年人鼻腔黏膜萎縮,傳統(tǒng)鼻噴劑吸收率下降。DDM通過增強黏膜滲透性,使藥物生物利用度在老年群體中保持穩(wěn)定。例如,含DDM的***鼻噴劑(Valtoco?)在65歲以上患者中的血藥濃度波...
十二烷基β-D-麥芽糖苷(DDM)在吸入制劑中的***研究進(jìn)展(2024-2025)一、新型鼻噴制劑應(yīng)用突破DDM作為關(guān)鍵吸收增強劑,在2024-2025年取得多項重要臨床應(yīng)用進(jìn)展:?腎上腺素鼻噴霧劑(neffy?)?:2024年8月獲批的新型單劑量鼻噴霧劑,每0.1mL含2mg腎上腺素DDM通過促進(jìn)緊密細(xì)胞連接短暫松動,使藥物濃度和安全性與注射形式相似用于1型嚴(yán)重過敏反應(yīng)的急救***,起效時間較傳統(tǒng)注射劑縮短50%?***鼻噴霧劑國內(nèi)獲批?:2024年國內(nèi)較早獲批用于叢集性癲癇發(fā)作的鼻噴霧劑采用與VALTOCO?相同的DDM***系統(tǒng)臨床數(shù)據(jù)顯示鼻腔給藥后腦部藥物濃度達(dá)靜脈給藥的85-90%...
在特殊制劑中的應(yīng)用進(jìn)展1.大分子藥物遞送DDM在以下大分子吸入制劑中展現(xiàn)特殊價值:?胰島素吸入劑?:提高肺泡吸收效率?抗體片段霧化液?:穩(wěn)定蛋白構(gòu)象?疫苗鼻腔噴霧?:增強黏膜免疫應(yīng)答研究顯示DDM可使抗體片段鼻-腦濃度增幅達(dá)比較大,而鼻毒性**小.難溶***物增溶對于水溶性差的吸入藥物:DDM膠束可提高藥物表觀溶解度形成分子分散體系,改善霧化性能案例:用于布地奈德混懸液的***優(yōu)化.靶向吸入***DDM修飾的納米載體可實現(xiàn):肺病灶部位特異性蓄積緩控釋藥物遞送聯(lián)合***(如抗***+***)動物實驗顯示靶向效率較常規(guī)制劑提高6.8倍吸入制劑用輔料十二烷基β-D-麥芽糖苷DDM;河北DDM詢價DD...
DDM十二烷基麥芽糖苷在中藥鼻噴現(xiàn)代化中的應(yīng)用中藥鼻噴劑(如復(fù)方薄荷腦)傳統(tǒng)上吸收率低。DDM可促進(jìn)揮發(fā)性成分(如薄荷醇)穿透黏膜,使血藥濃度提高3倍。例如,含DDM的川芎嗪鼻噴劑***偏***的起效時間從30分鐘縮短至8分鐘,為中藥現(xiàn)代化提供新路徑。DDM十二烷基麥芽糖苷的環(huán)保與可持續(xù)性DDM原料(麥芽糖、十二醇)源自可再生資源,生產(chǎn)廢水COD值較化學(xué)合成促滲劑低60%。其可生物降解特性符合綠色制藥趨勢,歐盟已將其列為“綠色輔料”優(yōu)先選項。國產(chǎn)十二烷基β-D-麥芽糖苷DDM用于鼻噴制劑的優(yōu)勢。新疆藥用輔料DDM價格配伍因素DDM與不同藥物及輔料配伍時的穩(wěn)定性表現(xiàn):?與蛋白質(zhì)類藥物?:能有效穩(wěn)...
DDM在吸入制劑中的安全性評估DDM的毒理學(xué)研究數(shù)據(jù)顯示:經(jīng)口實驗LD50為1.2g/Kg(95%可信限1.0-1.4g/Kg)經(jīng)皮實驗比較大耐受量>16.8g/Kg屬于職業(yè)化學(xué)毒物危害程度分級中的中度或輕度危害51在吸入給藥途徑中,DDM的主要安全性考量包括:?局部刺激性?:可能引起短暫咳嗽、咽喉不適,多發(fā)生在***初期?全身暴露風(fēng)險?:肺部吸收后代謝迅速,系統(tǒng)暴露量低?特殊人群用藥?:兒童需按1-15U/kg調(diào)整劑量,孕婦應(yīng)評估獲益風(fēng)險比2551值得注意的是,DDM對吸入制劑安全性的影響具有劑量依賴性。臨床前研究顯示,50-150U/mL濃度范圍能優(yōu)化***效果,而過高濃度(>300U/m...
DDM十二烷基β-D-麥芽糖苷穩(wěn)定性測試方法與標(biāo)準(zhǔn)?常規(guī)測試項目?:含量測定(HPLC法)?有關(guān)物質(zhì)檢查(離子色譜法)?水分測定(Karl Fischer法,要求<1%)?微生物限度檢查?穩(wěn)定性試驗設(shè)計?:影響因素試驗(高溫、高濕、光照)?加速試驗(40°C±2℃/RH75%)?7長期穩(wěn)定性試驗(25°C±2℃/RH60%)?使用中穩(wěn)定性試驗(模擬臨床使用條件)?吸入制劑特有測試?:空氣動力學(xué)粒徑分布(APSD)?劑量均一性(DDCU)?12霧化性能測試(對液體制劑)?十二烷基β-D-麥芽糖苷新型鼻噴制劑輔料十二烷基β-D-麥芽糖苷DDM;重慶藥用輔料DDM生產(chǎn)廠家8.DDM與環(huán)糊精類輔料的性...
DDM在吸入制劑中的安全性評估DDM的毒理學(xué)研究數(shù)據(jù)顯示:經(jīng)口實驗LD50為1.2g/Kg(95%可信限1.0-1.4g/Kg)經(jīng)皮實驗比較大耐受量>16.8g/Kg屬于職業(yè)化學(xué)毒物危害程度分級中的中度或輕度危害51在吸入給藥途徑中,DDM的主要安全性考量包括:?局部刺激性?:可能引起短暫咳嗽、咽喉不適,多發(fā)生在***初期?全身暴露風(fēng)險?:肺部吸收后代謝迅速,系統(tǒng)暴露量低?特殊人群用藥?:兒童需按1-15U/kg調(diào)整劑量,孕婦應(yīng)評估獲益風(fēng)險比2551值得注意的是,DDM對吸入制劑安全性的影響具有劑量依賴性。臨床前研究顯示,50-150U/mL濃度范圍能優(yōu)化***效果,而過高濃度(>300U/m...
DDM與其他吸入輔料的協(xié)同作用1. DDM-乳糖系統(tǒng)乳糖作為吸入制劑常用載體,與DDM配伍可產(chǎn)生協(xié)同效應(yīng):DDM改善乳糖顆粒表面電荷分布提高藥物-載體結(jié)合力,減少分離現(xiàn)象優(yōu)化顆粒空氣動力學(xué)直徑(1-5μm)臨床數(shù)據(jù)顯示可使肺部沉積率提高30-40%2. DDM-磷脂復(fù)合物DDM與磷脂類輔料(如DPPC)組合應(yīng)用于脂質(zhì)體吸入系統(tǒng):形成穩(wěn)定復(fù)合物,延長肺部滯留時間協(xié)同促進(jìn)大分子藥物(如蛋白、肽類)吸收減少巨噬細(xì)胞***,提高生物利用度在阿米卡星脂質(zhì)體吸入劑等產(chǎn)品中已有應(yīng)用3. DDM-表面活性劑與聚山梨酯等表面活性劑聯(lián)用時需注意:可能影響DDM的臨界膠束濃度需優(yōu)化配比防止過度降低表面張力在霧化吸入...
在特殊制劑中的應(yīng)用進(jìn)展1.大分子藥物遞送DDM在以下大分子吸入制劑中展現(xiàn)特殊價值:?胰島素吸入劑?:提高肺泡吸收效率?抗體片段霧化液?:穩(wěn)定蛋白構(gòu)象?疫苗鼻腔噴霧?:增強黏膜免疫應(yīng)答研究顯示DDM可使抗體片段鼻-腦濃度增幅達(dá)比較大,而鼻毒性**小.難溶***物增溶對于水溶性差的吸入藥物:DDM膠束可提高藥物表觀溶解度形成分子分散體系,改善霧化性能案例:用于布地奈德混懸液的***優(yōu)化.靶向吸入***DDM修飾的納米載體可實現(xiàn):肺病灶部位特異性蓄積緩控釋藥物遞送聯(lián)合***(如抗***+***)動物實驗顯示靶向效率較常規(guī)制劑提高6.8倍國產(chǎn)十二烷基β-D-麥芽糖苷DDM采購。河北新型鼻噴制劑輔料DD...
DDM(十二烷基β-D-麥芽糖苷)在不同類型吸入制劑中的應(yīng)用差異1. 干粉吸入劑(DPI)在干粉吸入系統(tǒng)中,DDM主要作為顆粒表面修飾劑和流動促進(jìn)劑使用。其應(yīng)用特點包括:與乳糖載體協(xié)同優(yōu)化藥物顆粒的分散性減少靜電吸附導(dǎo)致的劑量不均一性提高患者吸氣驅(qū)動下的顆粒解聚效率典型添加濃度為0.1-0.5% 實驗數(shù)據(jù)顯示,含DDM(十二烷基β-D-麥芽糖苷)的吸入制劑可使藥物在肺部的沉積率***高于常規(guī)產(chǎn)品,特別對分子量大于1kDa的藥物吸收改善尤為明顯。十二烷基β-D-麥芽糖苷 十二烷基β-D-麥芽糖苷DDM國產(chǎn)現(xiàn)貨;吉林輔料DDM生產(chǎn)廠家未來發(fā)展方向?新型遞送系統(tǒng)?:DDM修飾的納米結(jié)構(gòu)脂質(zhì)...
與其他輔料的協(xié)同作用1. DDM-乳糖系統(tǒng)乳糖作為吸入制劑常用載體,與DDM配伍可產(chǎn)生協(xié)同效應(yīng):改善乳糖顆粒表面電荷分布提高藥物-載體結(jié)合力,減少分離現(xiàn)象優(yōu)化顆粒空氣動力學(xué)直徑(1-5μm)臨床數(shù)據(jù)顯示可使肺部沉積率提高30-40%202. DDM-磷脂復(fù)合物DDM與磷脂類輔料(如DPPC)組合應(yīng)用于脂質(zhì)體吸入系統(tǒng):形成穩(wěn)定復(fù)合物,延長肺部滯留時間協(xié)同促進(jìn)大分子藥物(如蛋白、肽類)吸收減少巨噬細(xì)胞***,提高生物利用度203. DDM-表面活性劑與聚山梨酯等表面活性劑聯(lián)用時需注意:可能影響DDM的臨界膠束濃度需優(yōu)化配比防止過度降低表面張力在霧化吸入液中常見配伍使用十二烷基β-D-麥芽糖苷(DD...
與其他輔料的協(xié)同作用1. DDM-乳糖系統(tǒng)乳糖作為吸入制劑常用載體,與DDM配伍可產(chǎn)生協(xié)同效應(yīng):改善乳糖顆粒表面電荷分布提高藥物-載體結(jié)合力,減少分離現(xiàn)象優(yōu)化顆粒空氣動力學(xué)直徑(1-5μm)臨床數(shù)據(jù)顯示可使肺部沉積率提高30-40%202. DDM-磷脂復(fù)合物DDM與磷脂類輔料(如DPPC)組合應(yīng)用于脂質(zhì)體吸入系統(tǒng):形成穩(wěn)定復(fù)合物,延長肺部滯留時間協(xié)同促進(jìn)大分子藥物(如蛋白、肽類)吸收減少巨噬細(xì)胞***,提高生物利用度203. DDM-表面活性劑與聚山梨酯等表面活性劑聯(lián)用時需注意:可能影響DDM的臨界膠束濃度需優(yōu)化配比防止過度降低表面張力在霧化吸入液中常見配伍使用十二烷基β-D-麥芽糖苷DDM...
DDM的臨床安全性與監(jiān)管進(jìn)展DDM已通過FDA多項安全性評估,在舒馬曲坦鼻噴劑(Tosymra?)和***鼻噴霧劑(Valtoco?)中均未報告嚴(yán)重不良反應(yīng)。其代謝產(chǎn)物葡萄糖和月桂酸均為人體正常代謝成分,長期使用未發(fā)現(xiàn)蓄積毒性。目前DDM的DMF文件(編號XXXXX)已被FDA列為“可引用”輔料,加速了含DDM制劑的審批流程。中國NMPA于2024年批準(zhǔn)的較早胰***素鼻粉劑BAQSIMI?亦采用類似促滲機制,標(biāo)志著DDM類輔料在亞洲市場的應(yīng)用突破。DDM十二烷基麥芽糖苷新型鼻噴制劑輔料DDM的應(yīng)用。新疆新型輔料DDM市場價格二、DDM與不同類型藥物的穩(wěn)定性相互作用DDM與蛋白質(zhì)的相互作用研究...